プラスグレル(エフィエント)は小腸細胞でカルボキシエステラーゼによってR-95913に代謝され、ついで小腸及び肝臓の複数の薬物代謝酵素(CYP3A、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19)で活性代謝物であるR-138727へ変換され、活性を発現する。R-138727のSH-基が血小板の膜に存在するP2Y12受容体のADP(アデノシン二リン酸)結合部位で共有結合を形成し、ADPの結合を不可逆的に阻害する。 共有結合を形成することから阻害作用は強力で持続的であるが、生体全ての血小板のADP受容体を阻害してしまう危険性があるため、投与開始時には多くの血小板にプラスグレルを結合する必要が有るため、投与量が多め(初回投与1日目:20mg)で、その後は少ない維持量(初回投与2日目以降:3.75mg)を投与することになる。 ※H27.6現在、エフィエント錠は経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される(