活性本体が微量不純物だったケース
今回は HTS hit の活性本体が微量不純物だったケースを 2012 年の論文から紹介します。 さて、まずは Merck の renal outer medullary pottasium channel (ROMK or Kir1.1) 阻害剤の報告 [論文1]。下図左の HTS hit は HPLC や NMR で良好な純度であることが示されていたにも関わらず、HPLC で再精製すると活性が消失してしまいまいた。LC-MS で詳細に調べると分子量 384 の微量不純物が見られ、この分子量から下図右の化合物を推定、実際に評価すると 100 倍の活性をもっていたそうです。つまり、下図左の化合物の活性は 1 ％の微量不純物による活性だったのです。 次は Pfizer の kynurenine aminotransferase (KAT) II 阻害剤の報告 [論文2]。HTS hit とし
“驚かせようと”高校生海に飛び込み死亡 NHKニュース
１０日夜、広島市佐伯区で１８歳の男子高校生が市道に架かる橋からおよそ２７メートル下の瀬戸内海に飛び込み、その後、死亡しました。 警察は、現場にいた友人の証言などから高校生が一緒に遊んでいた友人を驚かせようとして飛び込んだとみて、当時の状況を調べています。 １０日午後１０時すぎ、広島市佐伯区の市道に架かる「広島はつかいち大橋」から定時制高校２年の石原寛展さん（１８）がおよそ２７メートル下の瀬戸内海に飛び込み、およそ３時間後に救助されましたが、その後、死亡しました。 現場は全長８３５メートルの橋で、警察によりますと、石原さんは現場付近で友人９人と遊んでいて１６歳の高校生と一緒に飛び込んだということです。 しかし、石原さんだけが海面に浮かび上がってこなかったため、別の１９歳の友人が助けようと飛び込んだということです。 飛び込んだほかの２人にけがはありませんでした。 警察の調べに対し、現場に一緒に
ニコン社長、｢カメラの概念を変えるような何か｣を5年以内に発売と宣言
ニコン社長、｢カメラの概念を変えるような何か｣を5年以内に発売と宣言2013.07.11 07:00 福田ミホ 伝統と革新と。 ニコンといえばカメラのメーカー、ですが、彼らは事業をもっと多様化しようとしているみたいです。もっとカメラじゃない何か、を作り出そうとしていることを社長自らが語っています。 ニコンの木村眞琴社長はBloombergの取材に対し、コンパクトデジカメからスマートフォンに乗り換えるユーザーが｢爆発的に増えている｣と認めました。彼らはそんなユーザーの動向に対し、｢カメラの概念を変えるような製品を作り出す｣ことで応えようとしています。そしてその製品は、｢カメラ以外の製品になるかもしれない｣そうです。 木村社長は、そんな製品を今後5年以内に発表する予定だと付け加えました。一体どんな製品を想定しているのかわかりませんが、何かしらカメラとスマートフォンが融合したようなものになるのか
こんなに違った5つのRSSリーダーのフィード取得数と取得漏れ
前回はFeed Wrangler、Feedly、AOLリーダー、Diggリーダー、Feedeenの5つのRSSリーダーそれぞれにフィードの取りこぼし方が違うということを紹介しましたが、それから時間が立ちフィードが埋もれてくるに従って取得フィード数の違いが顕著に現れてきたので今回紹介したいと思います。まさかここまで違っていたとは。。 ・RSSフィードの取りこぼし具合を5つのサービスで比較してみた だいたいGoogleリーダーが終了しちゃうからこんな面倒くさいことになる、いやいやいい勉強になりました。ぼくにとってRSSでの情報収集は楽しくまさにもう娯楽と化しています。 iPhone 3GのときからRSSリーダーを使い始めて自分好みのブログを少しずつ登録し続けて成熟してきた今年、Googleリーダーの終了アナウンス。iOSアプリ側の迅速な対応によりいままでどおり快適にiPhoneでiPadでRS
中国で短期出家の希望者殺到、ストレス増で : 国際 : YOMIURI ONLINE（読売新聞）
中国・浙江省天台の慈恩寺が、無料の短期出家修行者を募集したところ、２０人の定員に約１０００人の申し込みが殺到した。 上海紙・東方早報によると、同寺では集中して仏教を学んでもらうため、５月に短期出家修行者の募集を始めた。期間は３か月～２年間で、寺の僧侶とともに仏典を学ぶ。当初、申請者は数人だったのが、６月末にインターネットで情報が広まり、申し込みが一気に増えたという。 寺の関係者は「ストレスの多い社会の中で、心の平穏を求める人が増えているのでは」と分析している。（上海 鈴木隆弘）
＜参院選＞目立つ「うちわ型」の街頭ビラ （毎日新聞） - Yahoo!ニュース
うちわ型選挙ビラ（手前右）を配る政党陣営スタッフ（左）＝堺市北区で２０１３年７月９日午前、宮武祐希撮影（一部画像を加工しています） ◇『うちわ』として配ると違法となる可能性も 真夏日が続くなかで参院選の街頭演説などで配る選挙ビラに、「うちわ」の形をしたものが目につく。猛暑のなかで「受け取ってもらいやすい」「電車で使ってもらえれば、ＰＲ効果が高い」と、各陣営は夏の選挙に工夫を凝らす。ただ、選挙ビラの形状には制限がないものの、総務省は「『うちわ』として配ると違法となる可能性もある」とくぎを刺している。 【本人なのに…】参院選:候補者開設のフェイスブックが「偽物認定」 大阪選挙区の新人の陣営が用意した選挙ビラは、直径２０センチ程度の丸形で、候補者本人の顔写真と名前が目立つように印刷されている。厚手の紙を使い、指を通して持ちやすいように小さな穴を開けており、受け取って顔をあおぐ人も目立つ。この
＜マンション＞６３平方ｍに１２人…組合「脱法ハウスだ」 （毎日新聞） - Yahoo!ニュース
東京都江戸川区の分譲マンションで、部屋の持ち主（区分所有者）の１人が３ＬＤＫ（６３平方メートル）を「１２人用のシェアハウスに改築する」と申し出て、管理組合とトラブルになっていることが分かった。中央区銀座のシェアハウス運営業者が持ち主に「家賃収入が倍になる」として計画を提案。組合は「実態は脱法ハウスであり、認められない」と主張している。この業者は同様物件を多数既に運営しているといい、今後他にも問題が広がる可能性もある。 【立ち上がることもできない個室内の写真】 ◇管理組合と業者対立…マンション一室、改築計画 このマンションは築約３０年で１６６戸が入り、出入り口はカード式オートロック。５月８日、シェアハウス業者から突然「カードを１３枚ほしい」「明日から工事を始める」と組合の理事長に連絡があった。 業者や持ち主が組合に示した設計図面によると、改築で３ＬＤＫの間取りを崩し、廊下やトイレなどわ
涼しげに遊ぶ「流しカワウソ」 NHKニュース
厳しい暑さが続いていますが、千葉県市川市の動物園では、水を流したパイプの中で涼しげに遊ぶカワウソの姿が、流しそうめんのようだと人気を集めています。 千葉県市川市の市川市動植物園では、飼育しているコツメカワウソのために、流しそうめんを思わせる遊具を設置し、「流しカワウソ」として来園者に公開しています。 遊具は園の職員が配水管用のパイプを切って作ったもので、長さは４メートルほどあります。 去年の夏、初めてこの遊具を設置したところ、カワウソたちが楽しそうに遊んだため、ことしは新たにもう１本パイプを増やし、途中に階段を付けるなどの工夫もしました。 １０日も厳しい暑さが続くなか、カワウソたちは元気いっぱいにパイプの中で遊んでいました。 訪れた親子連れは、「とても涼しそうで、うらやましいです」と話していました。 遊具を考えた飼育担当の水品繁和さんは、「カワウソが水遊びをする姿を見て、訪れた皆さんに少し
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ロシアのロケット打ち上げ失敗 原因は部品が「逆さま｣ « WIRED.jp
＜マンション＞一室切り分け「脱法ハウス」…高収益をうたう （毎日新聞） - Yahoo!ニュース