痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief

PARは、血管内皮細胞や平滑筋組織を含め全身の種々の臓器組織に発現している。 炎症・免疫反応、組織障害、出血などの病的状態でプロテアーゼが活性化されるに活性化される。 発生時、血管形成時のほか、がんにおいても、組織リモデリング中にタンパク質を分解する微小環境に細胞を反応させる。 低濃度のトリプシン、肥満細胞のトリプターゼ、血液凝固第VIIaおよびXa因子などの細胞への作用を媒介している。 PAR-2は、特に炎症時や組織損傷時に、内因性アゴニスト酵素により活性化される。 末梢侵害受容器 PAR-2は、カプサイシン感受性神経に豊富に分布していて、その活性化によって、神経性炎症が邪気される。 PAR-2活性化ペプチドをラット足蹠に投与すると、痛み関連行動および熱痛覚過敏が惹起される。 PAR-2刺激による熱痛覚過敏の発現には、PKCを介するTRPV1（VR1）のtransactivationが関

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神経受容体