膵臓のβ細胞を増殖させるホルモン”Betatrophin”薬作り職人のブログ
"Betatrophin: A Hormone that Controls Pancreatic β Cell Proliferation"という題名の論文が、科学誌Cellに発表されました。 Cell - Betatrophin: A Hormone that Controls Pancreatic β Cell Proliferation この論文では、膵臓のβ細胞を増殖させるホルモン”Betatrophin”の発見を報告しています。膵臓のβ細胞は、血糖値（血液中のグルコース濃度）を下げる作用を持つホルモン「インスリン」を分泌する細胞です。糖尿病では、インスリンの働きが低下することで血糖値が長期間上昇します。血液中の高濃度のグルコースは、血管・腎臓・網膜・神経などにダメージを与え、血行障害による下肢切断、腎不全、網膜症・神経障害などの様々な合併症を起こします。糖尿病の病態には、膵臓のβ
基礎科学を臨床試験に結びつけるー「ザーコリ」の場合 薬作り職人のブログ
5月29日、ファイザー社から新薬「ザーコリ」（主成分クリゾチニブ）が発売されました。「未分化リンパ腫キナーゼ（ALK ）融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」に対する効能を有する抗がん剤です。 ファイザー社からのプレスリリースはこちら(5/29)。 抗悪性腫瘍剤「ザーコリ®カプセル200mg/250mg」新発売－ALK融合遺伝子陽性の非小細胞肺がんに適応 ザーコリの主成分（クリゾチニブ）の構造式 ザーコリは、がん細胞の増殖に関与するタンパク質（プロテインキナーゼ：タンパク質リン酸化酵素）の働きを阻害する薬剤です。ザーコリは、ALK融合遺伝子という遺伝子から作られる「ALK融合タンパク質」と呼ばれるプロテインキナーゼに対する抑制作用によって、がん細胞の増殖を抑えます。また、cMetと呼ばれるプロテインキナーゼの抑制作用もがん細胞抑制作用に関与するとされています。 ALK融合遺伝
Scaleとセレンディピティ。薬作り職人のブログ
先日、「組織が透ける試薬、Scale」の記事を書きました。生物の組織標本が透明になってしまう試薬「Scale」についての論文は、Nature Neuroscience オンライン版に掲載されています。 Scale: a chemical approach for fluorescence imaging and reconstruction of transparent mouse brain （要約とSupplementは無料で読めます） 勤務先で、この論文をざっと読んでみたのですが、Scaleを見出したきっかけは偶然の出来事だったようです。偶然の発見を意味する「セレンディピティ」という表現が用いられていました。 Scaleは尿素とグリセロールとTriton Xという３つの化合物を混合した試薬なのですが、この中で透明になる鍵を握るのは尿素です。尿素は、タンパク質を変性させる（タンパク質の
ラブ・ケミストリー読みました。薬作り職人のブログ
この週末読んだ本は、「ラブ・ケミストリー」（喜多 喜久 著）。 ケミストリー（化学）を専攻している大学院生が主人公にした物語。主人公の大学院生は、化学における凄い能力を持っています。 ここで登場する化学とは、お薬作りにも深く関係する「有機化学」、そのなかでも、自然界の複雑な構造を持つ化学物質を、単純な材料から人の手でいちから組み立てていくという「全合成」と呼ばれる分野です。 主人公が持つ特殊な能力とは、「構造式を見るだけで、その合成ルートが頭に浮かぶ」というのは、この業界の人からみたら、喉から手が出るほど欲しい能力です。この主人公を誘拐して身代金取るとか、悪の組織のために働かせるなんてストーリーが出来てもおかしくないくらい。 さて、この物語では、主人公がちょっとした一目惚れをしたことから、その能力がなくなってしまいひと騒動。その能力を取り戻すためには、一目惚れを成功させねばいけない、、、不
iPS細胞の臨床研究がみえてきた。薬作り職人のブログ
iPS細胞（多能性幹細胞）を用いた臨床研究が日本で行われる日も、そう遠くはないようです。2013年度に、神戸市の先端医療センターで「加齢黄斑変性症」の患者さんを対象に行われる予定と報道されています。 ｉＰＳ細胞、神戸で臨床研究 ２０１３年度にも(2010/11/18) ｉＰＳ臨床研究１３年度にも実施…眼病患者に(2011/1/5) ここでいうIPS細胞とは、生体内の体細胞（生殖細胞以外の細胞）から作製される細胞です。生体内の多様な細胞に分化（変化）させることができる細胞で、京都大学の山中伸弥教授らによってはじめて作成されました。 臨床研究の対象となる「加齢黄斑変性症」とは、簡単に言うと、網膜の機能の中心となる黄斑という部分の機能が低下することで、視力が急激低下、ひどい場合には中途失明に至る病気です。網膜表面での血管の異常増殖が、黄斑の機能低下の大きな原因であり、現在は異常増殖した血管をレー
2011年、科学界で注目の話題（創薬編）薬作り職人のブログ
国際的学術誌natureのWebサイトに、2011年、科学界で注目の話題について紹介されていました。この記事の中から、創薬（薬作り）に関連する項目について解説したいと思います。 naturenews: New year, new science GWAS の価値が示されるか？ GWAS（ゲノムワイド関連解析）は、疾患とゲノムの特定領域との多くのリンクを解明している。しかし、これらのリンクの背景にあるせい科学的知見については、未だ多くは解明されていない。2011年には、遺伝子および非翻訳領域がどのように関連疾患に影響を与えるのかを説明するメカニズムが理解されることが期待される。肥満や糖尿病などの代謝性疾患が最も注目されている。 GWAS(Genome-wide association studies)というのは、ヒトゲノム（ヒトの遺伝子まるごと）のなかから、病気に関連する遺伝子（疾患感受性遺
もうひとつのドラッグラグ。薬作り職人のブログ
今年は、私がいる製薬業界では「2010年問題」という大きな問題の入り口となる年でした。 製薬会社の主力製品が、2010年を境に続々と特許切れを迎え、安価なジェネリック医薬品に続々市場を奪われる。そして、その売上減の穴を埋める新薬がなかなかでてこない。 新薬が出てこない原因はいろいろあるのですが、そのなかでも大きな割合を占めているのは、「新薬のターゲットとして、ガンやアルツハイマー病、自己免疫疾患、糖尿病の合併症などの、原因が十分解明されていない難病しか残っていない」ということです。 これらの病気は、ヒトでの病態が十分解析されていないので、病態の鍵となる部分がわかりません。そのため、切れ味が鋭い（効果が強い）薬をなかなか作ることが出来ません。 創薬の現場（とくに薬理評価の部門）では、このような状況は相当前から意識はしていました。自分が薬作りに携わってきて、「研究所から薬出すのが大変だな」と思
抗がん剤による吐き気を抑える薬「イメンド」ー縁の下の力持ち。薬作り職人のブログ
今日、たまたま読んだ新聞に「イメンド（主成分アプレピタント）」という薬が取り上げられていました。胃メンドは、アメリカのメルク社で開発された制吐薬（吐き気止め）で、日本では小野薬品から発売されています。 イメンド（主成分アプレピタント） イメンドは、シスプラチンなどの抗がん剤治療時に、副作用として生じる吐き気を止めるために用いられます。 これまで、抗がん剤による吐き気を止めるには、吐き気を起こす原因となるセロトニンという物質の働きを抑える5-HT3受容体拮抗薬と飛ばれるタイプの薬が用いられてきました（代表的な薬としては、ゾフラン、セロトーンなど）。 しかし、5-HT3受容体拮抗薬は、抗がん剤の投与の直後に起こる急性の吐き気には効果を示すのですが、抗がん剤の投与の翌日以降に起こる吐き気には効果が弱いという欠点をもっています。 イメンドは、この「抗がん剤の投与の翌日以降に起こる吐き気」に対し、強
アルツハイマー病治療薬「semagacestat」開発中止。薬作り職人のブログ
アルツハイマー病に対する新薬の期待は非常に高いものがあります。そんな中、米国のリリー社が開発していたアルツハイマー病の新薬候補「semagacestat」の開発が中止されたという残念なニュースが発表されました。 アルツハイマー病患者さんを対象にした臨床試験（最終段階である第III相臨床試験）でアルツハイマー病の進行抑制が確認されず有効性を示せなかったことが、開発中止の理由です。 semagacestatは、アルツハイマー病の発症に関与すると考えられている酵素「γセクレターゼ」の働きを抑制しアルツハイマー病による神経細胞の障害を止める「γセクレターゼ阻害薬」として開発されました。 現在使用されているアルツハイマー病治療薬は、障害を受けた神経細胞の機能を助けるタイプの薬であり、神経細胞の障害や死を防ぐものではありません。一方、γセクレターゼ阻害薬は、この神経細胞の障害や死を防ぐことができるので
iPS細胞は実用化されている、という話。薬作り職人のブログ
日本のバイオ技術の最先端技術である「ヒトiPS細胞」。このiPS細胞、薬作りにも、いよいよ登場しつつあります。iPS細胞自体を薬とするのはまだまだ無理ですが、PS細胞を用いた評価法は、新薬開発の現場で一足先に実用化されています。 iPS細胞は、体のあらゆる臓器の細胞に変化（分化）する能力をもつ細胞です。ヒトの体細胞（例えば皮膚の細胞）に、「特定の遺伝子導入や化学物質による処理」を加えることで作成することができます。 iPS細胞は、もととなる体細胞を取り出したヒトの遺伝情報をそのままもっています。そのため、iPS細胞からつくりだした様々な臓器の細胞は、元のヒトにもどしても、理論的には拒絶反応を起こしません。 そのため、「iPS細胞を使って臓器（の一部）を再生し、臓器移植などの治療に使えるのではないか」という「再生医療」の考えのもと、世界各地でiPS細胞関連の研究が行われています。 しかし、現
決定！「2009年10大分子」薬作り職人のブログ
私たちの生活のなかでは、さまざまな「分子」が活躍しています。私が仕事で携わっている医薬品、生活の中に登場する様々な化学物質、私たちの体の働きをコントロールする酵素などのタンパク質。これらは、みんな「分子」です。また、学問の世界では、科学者の夢や苦労の結晶として、毎年いろいろな「分子」が世の中に送り出されています。 科学の世界に籍をおく私たち研究者には「分子」の世界は身近なものです。しかし、専門外の方には逆になかなか「分子」の世界が見えないことも確かです。 昨年の暮、インターネット上のサービスTwitterで「2009年を代表する10大分子ってなんだろう」という話題が起こりました。そこで、Twitterに参加している化学・バイオ関連の方々に「2009年話題になった分子」を推薦してもらい、投票と話し合いによって「2009年10大分子」を決めようというTwitter上のイベントが行われることにな
アルツハイマー病治療薬の開発が難しいわけ。薬作り職人のブログ
神経変性疾患と呼ばれる病気があります。簡単に説明すると、神経細胞が何らかの原因でダメになり（変性）、死んでしまう病気。脳神経がうまく働かなくなるので、記憶障害や運動障害などが起こります。その中の代表的な病気として、アルツハイマー病（記憶障害）が挙げられます。 アルツハイマー病の治療薬を開発するのは、非常に難しく、世界中の新薬開発研究者が精力を尽くしても、なかなか前進することができません。2000-2009年の10年間には、アルツハイマー病治療薬として成功を収めた薬はついに出ませんでした。 アルツハイマー病治療薬の開発が難しい一番の原因は、やはり神経変性や細胞死の原因がよく分からない、ということにつきます。ヒントはいろいろとあるのですが、それがヒトの病気の原因なのかどうかの確証がとれない、と言うのが大きいです。 アルツハイマー病には、アリセプトという進行をある程度遅らせる薬が存在します。しか
ハエの踊りと新薬開発。薬作り職人のブログ
新薬開発には、いろいろな基礎研究の結果が生かされています。今日は、そんな実例の１つを書いてみたいと思います。 現在、新薬開発における安全性評価の場面で、かならず登場するタンパク質があります。それは「hERGチャネル」と呼ばれるタンパク質で、新薬候補化合物の心臓に対する副作用の原因となることが知られています。 hERGチャネルは、心臓の筋肉細胞（心筋細胞）の表面にある「イオンチャネル」（細胞表面にある開閉するトンネルのようなもの）というタンパク質です。hERGチャネルは、イオンチャネルのなかでも、カリウムイオンを選択的に通す「カリウムチャネル」と呼ばれるものの一種です。 カリウムイオンは電気の運び屋なので、カリウムイオンがhERGチャネルを通過すると、心臓の電気活動が変化します。そのため、正常な状態においては、hERGチャネルは、心臓の電気活動によって引き起こされる規則的な拍動（心拍のリズム
化学物質の安全性について押さえておくべき４つの単語。薬作り職人のブログ
食品添加物や農薬など、食物に含まれ、日々体内に入る可能性がある化学物質の安全性を判断するには、次の4つの単語について理解する必要があります。 1）毒性試験 化学物質は、投与量を高く・投与期間を長くすることによって、必ず生体の働きにとって有害な作用を示します。化学物質の毒性試験では、動物に様々な投与量の化学物質を長期間投与して、血液の検査や解剖を行います。解剖では、体内のあらゆる臓器の組織を顕微鏡で検査し（病理検査）、細胞レベルで起こっている変化を調べます。この毒性試験により、生体に対して化学物質がどのような有害作用を起こすかをリストアップすることができます。 2）無毒性量(NOAEL: No Observed Adverse Effect Level) 毒性試験の結果から、その有害作用が生じる化学物質の最小投与量（最小毒性量）、および有害作用が生じない化学物質の最大投与量（無毒性量）を決定
T-705、新型インフルエンザに有効。薬作り職人のブログ
学術雑誌natureに掲載された論文によると、インフルエンザ治療薬の新薬として期待されているT-705が、新型インフルエンザに対して有効であることが動物（マウス）を使った実験で分かりました。 論文の要約へのリンク 論文自体は、アメリカ・カリフォルニア州で採取された新型インフルエンザウイルス(CA04株）の特徴を調べたもので、T-705の結果は最後にさりげなく載ってます。 しかし、このT-705の効き方がすごいんです。。。 この実験では、T-705と比較するために、Oseltamivir（タミフルの主成分）、Zanamivir（リレンザの主成分）が使用されています。マウスに新型インフルエンザウイルスを感染させて一時間後に薬をのませ、ウイルス感染3日後にマウスの肺の中にいるウイルスの数を測定します。 Oseltamivir、Zanamivirを投与したマウスのウイルス量は、それぞれ10分の1か
期待の星「ペラミビル」薬作り職人のブログ
インフルエンザ治療薬に、新しい期待の星が現れました。 その名前は「ペラミビル」。 現在、塩野義製薬が臨床試験を行なっています。ペラミビルの臨床試験は順調に進んでいて、今日の発表によると無事最後の難関である、第３相臨床試験（フェーズ３）をクリアしたとのことです。 ペラミビルの第３相臨床試験では、実際のインフルエンザ患者さんに対して、 タミフルとの効力比較の試験を行いました。その結果、ペラミビルはタミフルと同等の実力を持つことが証明され、実用化へ大きな一歩を進めました。 ペラミビルは、タミフルやリレンザとおなじ作用メカニズムをもつ、ノイラミニダーゼ阻害剤と呼ばれるタイプの薬です。ノイラミニダーゼ阻害剤は、感染細胞ないで増殖したインフルエンザウイルスが、感染細胞から細胞外に飛び出すために必要なノイラミニダーゼという酵素の働きを止める働きを持っています。 ノイラミニダーゼ阻害剤は、直接ウイルスを殺
ケロリンの名前の由来。薬作り職人のブログ
ケロリン（内外薬品）は、頭痛や歯痛、生理痛を抑えたり、熱を下げるために用いられる解熱鎮痛薬です。ケロリンは、1925年、日本で初めてアスピリン（炎症を抑えて熱や痛みをとる）を配合した痛み止めとして発売されました。ケロリンには、アスピリンの他に、漢方で用いられる桂皮（胃粘膜を保護する）と無水カフェイン（頭をすっきりさせる）が含まれています。 ケロリンの名前の由来 ケロリンは、それまで使われていた漢方薬とは違い、飲んですぐ効き目がでて痛みがケロッとなおる、ということから「ケロリン」と命名されたそうです。 ケロリンと言えば、お風呂屋さんの風呂桶の広告で有名です。 この風呂桶が登場したのは、東京オリンピックの前年である昭和38年。この当時、全国にお風呂屋さんは28000件もあり、「銭湯で必ず使う風呂桶に広告を載せれば、大きい広告効果があるだろう」という狙いのもと始まりました。 当時は、ちょうど木の
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