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ベルソムラの作用機序
ベルソムラ作用機序 覚醒/睡眠を調整する重要な神経伝達物質であるオレキシンは、視床下部外側野に局在... ベルソムラ作用機序 覚醒/睡眠を調整する重要な神経伝達物質であるオレキシンは、視床下部外側野に局在するニューロンに発現しており、覚醒に関与する神経核に投射し活性化させることで覚醒を維持している。 オレキシンにはAとBの二種類があり、対応するオレキシン受容体もOX1RとOX2Rの2つのサブタイプがある。OX1RはオレキシンAに対して選択的で、OX2受容体はオレキシンAとBの両者に親和性がある。 OX1RとOX2Rの分布は異なっており、腹側被蓋野ではOX1Rが、結節乳頭体核ではOX2Rが強く発現している。 ベルソムラは、この2種のオレキシン受容体の選択的拮抗薬として可逆的に作用し、オレキシンニューロンの神経支配を受けている覚醒に関与する神経核を抑制することにより睡眠を誘発する。 (MSDベルソムラ資料より) ベルソムラの効果 他のGABA系の薬と併用可能である。 入眠時間短縮(マイスリーと同等
2015/12/31 リンク