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DABSO を用いたスルホンアミド・スルホンの合成
昨日の 創薬化学向けの有機合成反応と部分構造(Pfizer)など の Pfizer の資料にスルホンアミドの合成... 昨日の 創薬化学向けの有機合成反応と部分構造(Pfizer)など の Pfizer の資料にスルホンアミドの合成法も紹介されていました。その他のスルホンアミドやスルホンの合成法として個人的に注目しているものに DABSO があります。 DABSO は DABCO の SO2 付加体で、固体で扱いやすく、下記論文の反応に利用することでスルホンアミドやスルホンを合成することができます(詳細は各論文を参照)。種々の置換基導入やヘテロ芳香環導入が可能で、[論文7] では drug-like な構造を意識した化合物合成がなされています。DABSO は市販されていて、Aldrich では 21,000円/1g、Key Organics では £20.00/1g です(Aldrich さん、もっと安くしてください)。 ちなみに DABSO は Michael C. Willis 先生らが報告した化合物で
2014/12/11 リンク