グレープフルーツおよび他の柑橘類との薬物相互作用 - DIニュース2012年3月号No.1 - 愛媛大学医学部附属病院薬剤部 薬品情報室
DI ニュース 2012 年 3 月号 No.1 愛媛大学医学部附属病院薬剤部 薬品情報室 グレープフルーツおよび他の柑橘類との薬物相互作用 ●相互作用を起こす成分（フラノクマリン類）について ジヒドロピリジン系のカルシウム拮抗薬、タクロリムス、カルバマゼピン、シクロス ポリンなどはグレープフルーツジュースとの同時服用で、血中濃度が上昇することがよ く知られている。 これは柑橘類に含まれるフラノクマリンがチトクロム P450 の CYP3A4 と排出輸 送担体である P-糖たんぱく質を阻害するためとされている。 Point！ ① コップ 1 杯のジュースでも CYP3A4 の阻害は起こる。 ② グレープフルーツを摂取したら 3 -4 日は CYP3A4 の不可逆阻害は続く。 注意‼ 薬と同時にグレープフルーツジュースを飲まなければいいというわけではない。 ●グレープフルーツ以外の柑橘類と
CYP3A4阻害作用をもつ柑橘類について
CYP3A4阻害作用をもつ柑橘類について ◆グレープフルーツ･グレープフルーツ中のCYP3A4阻害物質について ＜フラボノイド誘導体＞…極性化合物であるため、消化管吸収性は良好ではない。 ・ナリンジン…物質自体にCYP3A4阻害作用はない。ただし代謝を受けてナリンゲニンとなる。 ・ナリンゲニン…in vitro(肝ミクロソーム)において強いCYP3A4阻害作用が確認されているが、in vivoでは 阻害作用は確認されていない。IC50は50μMである。 ＜フラノクマリン誘導体＞…多くのフラノクマリン誘導体は、果皮に存在し、ジュース中にも存在する。脂溶性が非常に高いため、消化管から容易に吸収され、代謝されると予想される。 ・ベルガモチン…CYP3A4に対する阻害で、IC50は5.4μMである。 ・6',7'-ジヒドロキシベルガモチン(DHB)…CYP3A4に対する阻害で、IC5
グレープフルーツと薬
ダイエットに人気のあるグレープフルーツですが･･･実は。 高血圧の治療に使われる降圧剤のうち「カルシウム拮抗薬」という系統の薬はグレープフルーツおよびその加工品（特にジュース）と同時に摂取すると、血圧を下げすぎてしまい、頭痛、めまい、顔のほてりといった症状があらわれることがあります。 これは、グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類という成分が、肝臓などで薬を代謝する酵素「チトクロームP450」を阻害し、血中濃度が上昇することで、通常よりも薬の効き目や副作用が強くあらわれてしまうためと考えられています。 「スタチン系」と呼ばれる高脂血症の薬も同様に作用が↑してしまい、副作用が現れたり・効きすぎてしまうなど弊害が出ることがあります。 グレープフルーツとこれらの薬の相互作用は、同時に摂取した場合だけとは限らず、グレープフルーツを摂ってから10時間後に薬を服用した際にも影響があらわれた
オレンジジュースやレモンジュースも医薬品の作用に影響しますか？ - 野菜・果物を摂取するときの注意 | v350f200.com
野菜・果物を摂取するときの注意 Q and A 5. オレンジジュースやレモンジュースも医薬品の作用に影響しますか？ グレープフルーツジュースが医薬品と相互作用するのですから、仲間のジュースも相互作用を示すかどうかという疑問がでてくるのは当然です。しかし、オレンジジュースと医薬品の相互作用に関する有害事象の報告は今のところみあたりません。 ただし最近、基礎的な実験系でオレンジジュースでもグレープフルーツジュースのようにＰ糖蛋白輸送（薬物排出トランスポーター）を阻害するという報告が見られます。しかし、医薬品に対する影響はグレープフルーツジュースの場合でも、主にCYP3A4によるもので、Ｐ糖蛋白輸送阻害の影響は一部のみということが明らかにされています。可能性としては、オレンジジュースや他の柑橘系でもこういった機序で医薬品へ影響する可能性は考えられますが、それほど著しい影響はないと思われます。
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